Но-шпа (таблетки и уколы) – правильное применение

Но-шпа® (раствор для инъекций, 40 мг/2 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 40 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат:

активное вещество – дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

– cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

– cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

– при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.

Побочные действия

головная боль, головокружение, бессонница

тошнота, сильный запор

– учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

– аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

– реакции в месте введения инъекции

– летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

– повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

– тяжелая печеночная или почечная недостаточность

– тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.

Особые указания

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.

На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

Владелец регистрационного удостоверения

санофи-авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

Но-шпа – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 40 мг, 80 мг форте, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения спазмов и болей у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Но-шпа. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Но-шпы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Но-шпы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования спазматических болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Но-шпа – миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина (действующего вещества препарата Но-шпа) через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у Но-шпы отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь Но-шпа быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% – через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

  • спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом “острый живот” (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
  • головные боли напряжения (для приема внутрь);
  • альгодисменорея.

Формы выпуска

Таблетки Но-шпа форте 80 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Читайте также:  Заменители и аналоги «Тиаприда»

Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет – 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда НО-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

  • учащенное сердцебиение;
  • снижение АД;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • тошнота;
  • запор;
  • зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • реакции в месте введения.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
  • период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, бета-и гамма-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с Но-шпой на уровне связывания с белками плазмы – вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Аналоги лекарственного препарата Но-шпа

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Дротаверин;
  • Дроверин;
  • Дротаверин;
  • Дротаверин форте;
  • Дротаверина гидрохлорид;
  • НОШ-БРА;
  • Пле-Спа;
  • Спазмол;
  • Спазмонет;
  • Спазмонет форте;
  • Спазоверин;
  • Спаковин.

Но-шпа

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Но-шпа – препарат для снятия спазмов.

Фармакологическое действие

Но-шпа расширяет сосуды, снижает тонус мышц внутренних органов, уменьшает кишечную перистальтику, при этом средство не влияет на центральную нервную систему.

Активное вещество препарата – дротаверина гидрохлорид, который по действию близок к папаверину, но ему характерен более выраженный, продолжительный эффект.

При внутривенном введении терапевтический эффект наступает через 2-4мин.

Форма выпуска

Выпускают Но-шпа таблетки и раствор.

Показания к применению Но-шпа

Эффективен препарат при спастических запорах и спастическом колите, пиелите, тенезмах, проктите, гастродуодените, язвах ЖКТ, эндартериите, спазмах коронарных, церебральных и периферических артерий, альгодисменорее.

Кроме этого Но-шпа по инструкции назначают для лечения, профилактики спазмов мышц внутренних органов при почечных, кишечных, желчных коликах, холецистите, дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих протоков, постхолецистэктомическом синдроме.

Применяют Но-шпа при беременности – для снятия угрозы выкидыша, предотвращения преждевременных родов. В акушерской практике средство применяют для снятия спазма маточного зева во время родов, в случае затяжного раскрытия зева, для снятия послеродовых схваток.

Препарат также используют при проведении холецистографии, инструментальных обследований.

Инструкция по применению Но-шпа и дозы

Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.

Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.

Но-шпу детям 6-12л назначают в дозировке 80мг в два приема, детям после 12л – 160мг в 2-4 приема.

Допустимая разовая дозировка при назначении Но-шпы детям 6-12л – 20мг, суточная – 200мг.

При применении средства самостоятельно, без назначения врача, следует учитывать, что терапия должна длиться не больше одного или двух дней. Если по истечению этого срока боль снять не получилось, следует обратиться за врачебной помощью для выяснения или уточнения диагноза.

Но-шпу при беременности назначают принимать в среднем по 3-6 таб/день при появлении характерных симптомов повышенного тонуса матки – потягиваний и боли в низу живота. Хороший эффект дает сочетание препарата с папаверином и валерианой. Принимать Но-шпа при беременности рекомендуется исключительно по назначению врача, строго следуя предписанию.

Побочные действия

Средство может вызывать сердцебиение, жар, повышенное потоотделение, головокружение, снижение давления, аллергию.

Из-за внутривенного применения Но-шпа у пациента могут начаться коллапс, аритмия, угнетение дыхания. Для предотвращения развития этих состояний пациенту с пониженным давлением следует находиться во время процедуры вливания в лежачем положении.

Из-за передозировки Но-шпа может снизиться возбудимость мышцы сердца, возникнуть паралич дыхательного центра, остановка сердца.

Противопоказания к применению Но-шпа

Препарат Но-шпа по инструкции противопоказан при тяжелой сердечной, печеночной недостаточности, гиперчувствительности к средству, непереносимости натрия дисульфита (при внутримышечном, внутривенном введении).

Таблетки Но-шпа нельзя принимать при синдроме мальабсорбции галактозы-глюкозы, врожденной непереносимости галактозы, недостатке лактазы.

Внутримышечное и внутривенное введение препарата противопоказано детям до 18л, а назначение таблетированной формы Но-шпа – детям до 6л.

Пациентам с язвой ЖКТ Но-шпа обычно назначают одновременно с противоязвенными препаратами.

Так как после внутримышечного, внутривенного введения средства часто начинается головокружение, рекомендуется еще на протяжении часа после процедуры воздерживаться от вождения транспорта, управления другими сложными, потенциально опасными механизмами.

Во время терапии следует учитывать, что средство может ослабить эффект Леводопы, спазмолитический эффект Морфина, усилить действие Бендазола, Папаверина, других спазмолитиков. Спазмолитическую активность препарата повышает Фенобарбитал.

Но-Шпа для инъекций – инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011854/01.

Торговое название: Но-шпа ® .

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 2,0 мг, этанол 96 % – 132,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Читайте также:  Винпоцетин: инструкция по применению, отзывы

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro – дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

  • Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)

  • При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
  • При гинекологических заболеваниях: дисменорея.
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
  • Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
  • Период кормления грудью.

С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) – 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Но-шпа уколы: инструкция по применению

Но-шпа – это лекарственный препарат на основе дротаверина, который выпускается в виде таблеток и ампул. Препарат оказывает выраженный спазмолитический эффект, и применяется для лечения спастического синдрома желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной, половой и мочевыделительной системы. Также Но-шпа снимает спазм церебральных сосудов при головной боли, возникающей из-за напряжения в результате неврозов и депрессий, и периферических сосудов при эндартериите или болезни Рейно.

Действующее вещество является производным папаверина. Международное непатентованное наименование Но-шпы – дротаверин. По клинико-фармакологической классификации он относится к группе миотропных спазмолитиков. По оказываемому эффекту вещество очень схоже с папаверином, но обладает более длительным и выраженным расслабляющим действием на мышечные волокна.

Эффект обусловлен способностью Но-шпы оказывать угнетающее действие на фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ), который посредством ряда реакций катализирует инактивацию киназы легких цепей миозина. Эта киназа фосфорилирует миозин и вызывает сокращение мышц. При ее устранении поддерживается мышечное расслабление. Положительный момент заключается в селективном угнетении ФДЭ только 4 типа (ФДЭ4), что не затрагивает 3 тип фермента, и не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.

Дротаверин способен вызывать расслабление мышц при спазмах как нейрогенного, так и миогенного характера и, независимо от типа иннервации, расслаблять мышечные волокна. Значительным преимуществом этого лекарственного средства является отсутствие стимулирующего воздействия на холинергическую систему, благодаря которому Но-шпу можно использовать у людей, страдающих глаукомой. Но при его приеме нужно соблюдать осторожность при наличии гипертрофии предстательной железы, так как возможна задержка мочеиспускания из-за расслабления детрузора мочевого пузыря.

Но-шпа в ампулах является рецептурным препаратом и отпускается по соответствующему рецепту.

Форма выпуска и состав

Ампула Но-шпы в виде инъекционного раствора имеет объем 2 мл. Количество действующего вещества в 1 мл равно 20 мг дротаверина. Инъекции можно вводить внутривенно, внутриартериально (по показаниям) и внутримышечно. Раствор окрашен в яркий зелено-желтый цвет.

Производство осуществляется CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Pvt (Венгрия).

Показания к применению

Показаниями для применения Но-шпы являются профилактика и лечение органных функциональных расстройств и боли, вызванной спазмом мышц:

  • пищеварительного тракта при язве, дискинезии, гастрите, панкреатите, спастическом энтерите, колите или проктите, а также при спазмах кардии или привратника, синдроме раздраженного кишечника, метеоризме, спастических запорах, тенезмах;
  • гепатобилиарной системы при воспалении желчного пузыря или его протоков, гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни;
  • мочевыделительной системы при почечнокаменной болезни, мочекаменной болезни, пиелите, цистите, нейрогенном мочевом пузыре.

Показания для лечения препаратом половой системы следующие:

  • возбудимость матки в период беременности;
  • спазм маточного зева во время родов;
  • затяжное раскрытие маточного зева;
  • послеродовые схватки;
  • угрожающий аборт;
  • боли при менструации.

Но-шпу применяют также при спазмах периферических и церебральных сосудов, послеоперационных коликах в результате задержки газов, постхолецистэктомическом синдроме, подготовке к проведению инструментального исследования.

Противопоказания

Противопоказанием к применению дротаверина, как и многих других лекарств, является наличие выраженных нарушений со стороны сердца, печени и почек, проявляющихся недостаточностью их функций.

Также Но-шпа не применяется в период грудного вскармливания, так как дротаверин и другие представители этой группы могут проникать в молоко.

Использование препарата у детей разрешено с 6 лет, но только в таблетированной форме, так как исследования действия инъекционного раствора не проводились, ввиду чего применение парентерально противопоказано.

Прием лекарственного средства противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу или другим компонентам.

Препарат можно использовать только при соблюдении мер осторожности при пониженном артериальном давлении из-за возможности развития коллапса, а также в период беременности.

Способ применения и дозировка

Разовая дозировка лекарства в зависимости от показаний составляет 1-2 ампулы. Кратность инъекции – 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, возникающие при приеме препарата, редкие. Чаще всего, они негативно сказываются на нервной системе, пищеварительном тракте, сердце и сосудах.

  1. Система кровообращения: тахикардия, ощущение жара, аритмия, предсердно-желудочковые блокады, понижение давления, вплоть до развития коллапса.
  2. Нервная система: головная боль, головокружение, расстройства сна.
  3. Пищеварительный тракт: тошнота, запор.

Также есть сведения о таких побочных эффектах, как угнетение дыхания, повышенное потоотделение, аллергия. Местно возможно появление покраснения или ощущение жжения.

Особые указания

  • требуется соблюдать повышенные меры осторожности при лечении больных, страдающих атеросклерозом коронарных сосудов или пониженным артериальным давлением;
  • вопрос об управлении автотранспортным средством при использовании препарата решается индивидуально, особенно при появлении его негативного влияния. Желательно отказаться от вождения и работы со сложными механизмами при применении спазмолитика в инъекционной форме. При развитии головокружения после применения Но-шпы водить и выполнять указанный вид работы запрещено;
  • Но-шпу можно применять в комплексном лечении гипертонического криза;
  • согласно многочисленным исследованиям, Но-шпа не обладает тератогенным или эмбриотоксическим воздействием. Однако, нужно помнить о возможных рисках в отношении плода, и применять средство только по строгим показаниям с соблюдением осторожности. Применение препарата в период беременности в виде инъекций нежелательно;
  • использование спазмолитика в период родовой деятельности может спровоцировать развитие послеродового атонического кровотечения;
  • в препарате в качестве вспомогательного вещества содержится натрия дисульфит (метабисульфит), что необходимо учесть при наличии к нему гиперчувствительности;
  • при парентеральном введении Но-шпы пациенты, страдающие гипотонией, должны располагаться горизонтально из-за вероятности возникновения коллапса.
Читайте также:  Лучшие таблетки от головной боли

Лекарственные взаимодействия

  • дротаверин, как и другие производные папаверина, угнетающие фермент ФДЭ, могут снижать противопаркинсонический эффект леводопы, а также усиливать ригидность мышц и тремор;
  • при сочетании лекарства с другими спазмолитиками происходит взаимное потенцирование спазмолитического эффекта;
  • инъекционная форма спазмолитика усиливает снижение давления, вызванное приемом антидепрессантов, хинидина или прокаинамида;
  • данное лекарственное средство уменьшает спазмогенные свойства морфина;
  • при приеме фенобарбитала происходит усиление спазмолитического действия но-шпы;
  • ввиду высокой степени связывания с белками плазмы (свыше 80%), не исключена вероятность конкуренции спазмолитика с препаратами, обладающими такой же особенностью. Поэтому, в случае приема комбинации средств, обладающих высоким сродством к белкам плазмы, возможно увеличение токсических эффектов принимаемых препаратов.

Аналоги

Но-шпа в ампулах часто выпускается российскими производителями под международным названием «Дротаверин». Все его аналоги имеют одинаковый состав, но разные биоэквивалентность и биодоступность. Производители дротаверина:

  • Мосхимфармпрепараты;
  • ООО Альтаир;
  • ЗАО Биннофарм;
  • Биохимик;
  • Дальхимфарм;
  • ДЕКО компания;
  • Биомед им. И.И. Мечникова;
  • ВИФИТЕХ;
  • Армавирская биофабрика;
  • ООО Эллара (Дротаверин-Эллара).
  • НОШ-БРА выпускается в таблетках и ампулах. Производитель Брынцалов-А, Россия;
  • Спазмол также имеет таблетированную и инъекционную лекарственную форму. Выпускается российской компанией Фармстандарт-УфаВИТА;
  • Спаковин бывает в ампулах и таблетках. Производство принадлежит M.J.Biopharm, Индия.

Также производство аналогичного лекарства принадлежит белорусскому Борисовскому ЗМП.

Структурные аналоги, имеющие другое торговое название, представлены следующими средствами:

Сроки и условия хранения

Ампулы нужно хранить при температуре 15-25 градусов, защищать от солнечного света и доступа детей. Спазмолитик пригоден для использования 5 лет со дня выпуска.

Но-шпа уколы: инструкция по применению

Лекарственное средство под названием но-шпа получило широкое распространение. Этот препарат используется если не для лечения заболеваний, то для снятия неприятных и болевых симптомов. Практика показывает, что препарат но-шпа, несмотря на свою эффективность, имеет множество противопоказаний. Прежде чем принимать лекарство, требуется проконсультироваться с лечащим доктором. Но вначале врач должен провести обследование пациента, после чего на основании поставленного диагноза назначать лечение. Но-шпа уколы инструкция по применению предусматривает применение препарата при сильных спазмах для снятия болевого синдрома. Уколы отличаются от таблеток только тем, что гораздо быстрее воздействуют на болевой очаг, устраняя неприятные симптомы боли.

Особенности препарата Но-шпа

Главным преимуществом препарата но-шпа является его эффективное маскирование симптомов различных заболеваний. Применяется средство в крайних случаях при развитии таких серьезных заболеваний, как рак почек, печени, желудка и прочие виды новообразований.

Недопустимо применение препарата лицам со склонностью к развитию аллергических реакций, что может привести в итоге к анафилактическому шоковому состоянию. Опасен препарат также и для лиц, которые имеют проблемы с такими заболеваниями, как бронхиальная астма и прочие виды недугов, связанные с дыхательной системой. Применение ношпы для таких пациентов может привести к асфиксии и обструкции дыхательных органов с переходом в отек легких.

Как видно, препарат достаточно мощный, поэтому его неправильное применение может привести к самым неприятным последствиям. Прежде чем вводить препарат внутримышечно, требуется обязательно ознакомиться с его инструкцией по применению. Важно знать не только особенности применения и дозировку, но и наличие противопоказаний. Более подробно о препарате но-шпа узнаем из ниже представленного материала.

Инструкция по использованию Но-шпы в виде инъекций

Лекарственное средство но-шпа основывается на дротаверине гидрохлорида, посредством которого осуществляется снятие болевых симптомов. Препарат обладает спазмолитическим эффектом, посредством чего лекарство в виде уколов имеет более широкий спектр применения, чем таблеточная форма. Но-шпа в виде ампул применяется при таких заболеваниях:

  1. При приступах желчно-каменной болезни.
  2. При послеоперационных состояниях.
  3. В период после проведения аборта.
  4. При язвенных недугах желудка и кишечника.
  5. При мочекаменной болезни, а также при прохождении камней по мочеточникам.

Лекарство но шпа раствор для инъекций может применяться, как для внутривенного, так и для внутримышечного писпользования. Внутривенный способ применения но-шпы предусматривает разведение лекарства с физраствором. Можно использовать но-шпу в виде инъекций для капельницы. Такой вариант внутривенного введения средства позволяет осуществить пролонгирующее действие лекарства. Используется такой вариант введения зачастую после проведения операций. В одной единице лекарства содержится 40 мг действующего вещества дротаверина гидрохлорид.

Показания к применению

Но-шпа помогает снять болевые спазмы в тех местах, где имеется мускулатура. Фармакологическое средство в виде инъекций достаточно эффективно справляется со своим предназначением, устраняя боль быстро и эффективно. Большинство людей при развитии головных болей отдают предпочтение таким препаратам, как Цитрамон или Аскофен. Но при сильных и продолжительных болях помогает но-шпа. При этом используется средство преимущественно в виде таблеток. Чтобы снять болевые симптомы при порезах, открытых и закрытых травмах, применяют но-шпу в виде инъекций.

Кроме того, лекарство настолько эффективно, что даже при малейших вывихах или растяжениях его применяют для того, чтобы избавиться от неприятной болевой симптоматики. Нужно отметить немаловажное преимущество лекарства но-шпа перед препаратами нестероидного типа. Преимущество заключается в отсутствии отрицательного влияния на органы ЖКТ. Это говорит о том, что препарат устраняет боль, не оказывая тем самым вреда для организма.

Дозировка и особенности применения

В инструкции по применению лекарства но-шпа указаны дозировки для взрослых и детей. Препарат допустимо применять даже деткам от года, но только по прямому назначению лечащего врача. Для детей от года и до шести лет дозировка но-шпы составляет 120 мг в сутки. Причем данную дозу следует разделить на три раза, что позволяет избежать развития аллергических проявлений на препарат.

Для детей с 6 лет и до 12 лет дозировка препарата но-шпа в сутки составляет 200 мг. Данную дозировку рекомендуется разделить на два раза. Для взрослых дозировка дротаверина гидрохлорид составляет 240 мг в сутки. Такую дозировку можно разделить на 2-3 раза по решению лечащего врача. При острых болях средство вводится непосредственно в очаг развития болевого синдрома. К примеру, если развивается боль при почечной или мочекаменной болезни, то но-шпу следует вводить в количестве 80 мг внутривенно. Продолжительность введения данной дозировки по времени должна быть не быстрее, чем 30 секунд.

При родовой деятельности или после проведения аборта допускается введение но-шпы внутривенно и внутримышечно в количестве 80 мг с интервалом времени не менее 2 часа. При использовании препарата в домашних условиях без назначения врача следует внимательно ознакомиться с инструкцией.

Противопоказания

Но шпа уколы инструкция по применению имеет обязательный пункт, в котором указаны причины противопоказаний к использованию препарата. Таковыми противопоказаниями являются:

  1. Наличие аллергии на состав препарата.
  2. Во время вынашивания ребенка на любом сроке беременности.
  3. В период кормления ребенка грудным молоком.
  4. При наличии заболевания бронхиальная астма.
  5. При нарушениях сердечного ритма.
  6. Если у пациента наблюдаются признаки пониженного давления.

У детей часто возникает аллергия на лактозу, которая содержится в но-шпе таблетированного вида. Прежде чем давать ребенку таблетку но-шпы, следует убедиться в отсутствии у него аллергии.

Побочные действия

Несмотря на эффективность препарата, обладает он и побочными симптомами, возникающие в частых случаях при передозировке. Это случается тогда, когда при частом применении обезболивающего снижается его эффективность. Пациент самовольно увеличивает дозу, чтобы получить положительный результат от препарата, тем самым ставя свою жизнь под угрозу.

К основным побочным действиям но-шпы относятся следующие проявления:

  • понижение артериального давления;
  • развитие тошноты и рвоты;
  • учащение сердцебиения;
  • сыпь на теле;
  • отечность в месте введения средства;
  • развитие анафилактического шока, который в частых случаях заканчивается смертельным исходом.

Побочные эффекты возникают не только при передозировке, но и при частом обращении к лекарству. Если эффективность обезболивающего препарата снижается, то его следует заменить иным лекарством, которое имеет отличительный состав.

Но-шпа в виде инъекций: для чего нужно лекарство

В ампулах препарат применяют в тех исключительных случаях, когда прием таблеток невозможен. Причины, по которым таблетки могут быть запрещены, заключаются в непереносимости организмом лактозы. Даже если у организма нет индивидуальной непереносимости препарата, то лактоза оказывает отрицательное волияние на систему пищеварения. Это боли в желудке, а также тошнота и, в редких случаях, рвота.

Если у человека имеются признаки нарушенного всасывания глюкозы, то для них назначается форма применения но-шпы в виде инъекций. Внутривенно или внутримышечно назначается введения обезболивающего при панкреатите. Ведь данный вид недуга часто проявляется в виде развития признаков рвоты. Таблетки при таких симптомах будут попросту бесполезны. Посредством того, что уколы оказывают быстрое спазмолитическое действие, многие стремятся применять лекарство именно в такой форме, особенно при болях в спине, желудке, почках и т.п.

Когда начинает действовать лекарство

Дротаверин намного выше по эффективности, чем Папаверин. Но-шпа в виде таблеток всасывается организмом намного быстрее, нежели препараты в основе с папаверином. Зачастую снижение боли начинает проявляться спустя 10-15 минут после приема таблетки.

Внутримышечное и внутривенное введение инъекции позволяет достичь желаемого результата спустя 5 минут. Именно поэтому уколы но-шпа получили широкое распространение.

Немаловажно отметить, что инъекции но-шпа можно хранить не более трех лет от срока выпуска. Хранить препарат следует при соблюдении температурного режима, который должен колебаться в районе от 15 до 25 градусов.

Важно знать! Если вы делаете выбор, что лучше и эффективнее, лекарство Но-шпа или Дротаверин. Оба препарата основываются на дротаверине гидрохлорида, только но-шпа является зарубежным аналогом Дротаверина. Соответственно разница заключается в стоимости, но так как Но-шпа является зарубежным лекарством, то многие пациенты и врачи отдают предпочтение именно ему.

В завершении стоит отметить, что стоимость Но-шпы в виде ампул колеблется от 100 до 500 рублей. Это зависит от аптеки и количества ампул в препарате. Производителем, как таблеток, так и инъекций Но-шпа является фирма «Хиноин», располагающаяся в Венгрии.

Ссылка на основную публикацию