Синонимы и аналоги «Агомелатина»

Вальдоксан (Агомелатин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Агомелатин (Agomelatine, код АТХ (ATC) N06AX22):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Вальдоксан (Valdoxan)таблетки 25мг14 и 28Франция, Сервьеза 14шт: 371- (средняя 443↘) – 1983; за 28шт: 1500- (средняя 1795) -2300810↗

Вальдоксан (Агомелатин) – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для сепциалистов здравоохранения!

Группа

Фармакологическое действие

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона >25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз в сутки подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

Фармакокинетика

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (>80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая ( 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Агомелатин

Химическое название

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые. Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы. Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин, в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта. Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна. При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

Показания к применению

  • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
  • у больных биполярным психозом.

Противопоказания

Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

Побочные действия

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Передозировка

Данных о передозировке лекарством не много. Чаще всего прием больших доз вызывает усиление и увеличение частоты развития побочных реакций, сонливость, боли в желудке, тревожность, головокружение и цианоз.

В качестве лечения промывают желудок, наблюдают за жизненно важными показателями больного. У вещества нет специфического антидота. Гемодиализ проводить бесполезно.

Взаимодействие

Метаболизм Агомелатина происходит с помощью изоферментов CYP1А2 и CYP2C9/19. Лекарство не рекомендуется сочетать с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

Метаболизм вещества замедляется под действием ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина, его плазменная концентрация сильно возрастает. Лекарство нельзя сочетать с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, ципрофлоксацином и флувоксамином.

С особой осторожностью средство сочетают с эстрогенами, пропранололом, эноксацином, грепафлоксацином.

Крайне не рекомендуется сочетать антидепрессант с этиловым спиртом, напитками и лекарствами, содержащими этанол.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки не требуют каких-либо особых условий хранения. Лучше всего держать лекарство вдали от маленьких детей.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью, с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

С алкоголем

Данное вещество нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

AGOMELATINE (АГОМЕЛАТИН)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ 1 – и МТ 2 -рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ 2с -рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Читайте также:  Велафакс: инструкция по применению, отзывы

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001).

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на массу тела, ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Фармакокинетика

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (≥ 80%) всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая ( max агомелатина увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект “первого прохождения” через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

V d в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы – 95% независимо от концентрации агомелатина, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима. Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

T 1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры существенно не изменялись.

При применении агомелатина в дозе 25 мг у пациентов со слабо выраженной (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

Показания активных веществ препарата АГОМЕЛАТИН

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза – 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.

Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.

Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, Дерматологические реакции: часто (≥1/100, Со стороны органа зрения: нечасто (≥1/1000, Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100, Прочие: часто (≥1/100, экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Было показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью применять при больших депрессивных эпизодах у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин); у пациентов с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе; у пациентов, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также у пациентов, имевших суицидальные намерения до начала терапии; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), особенно при лечении больших депрессивных эпизодов с деменцией; пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

Эффективность применения у пациентов пожилого возраста не установлена.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени существенного изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной или выраженной почечной недостаточностью ограничен.

При появлении симптомов мании следует прекратить прием агомелатина.

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под строгим медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина.

Рекомендуется контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в другое время в соответствии с клинической ситуацией. При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови следует провести повторное определение в течение 48 ч. Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН, прием агомелатина следует прекратить. В дальнейшем следует регулярно контролировать функциональное состояние печени до нормализации активности трансаминаз.

При развитии симптомов нарушения функции печени следует провести функциональные печеночные тесты. С учетом лабораторных данных и клинической картины следует принять решение о прекращении или продолжении терапии агомелатином. При развитии желтухи необходимо прекратить терапию.

Лекарственное взаимодействие

Агомелатин метаболизируется в печени при участии преимущественно изоферментов CYP1А2 (90%) и при участии CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина.

Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12-412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано.

Одновременное применение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта.

Не рекомендуется применение агомелатина совместно с этанолом.

Синонимы и аналоги «Агомелатина»

Для лечения и профилактики депрессии врачи прописывают своим пациентам психотропные препараты с антидепрессивными свойствами. Особое место во внушительном перечне эффективных продуктов занимает «Агомелатин», аналоги которого по ряду позиций ему уступают. Несмотря на отличные показатели в сфере фармакодинамики и фармакокинетики, минимальный перечень запретов, редкие случаи побочных эффектов, использовать состав можно только с разрешения специалиста. Подбором заменителей медикамента должен заниматься невролог, психиатр или психотерапевт. Приступать к приему антидепрессанта самостоятельно или по рекомендации фармацевта категорически запрещено.

Описание и особенности препарата

Агомелатин – это химическое соединение, давшее название одноименному антидепрессанту. Его лечебный эффект достигается в результате блокирования рецепторов серотонина, высвобождения норадреналина и дофамина. Реакция с участием нейромедиаторов протекает в префронтальной зоне головного мозга, что проявляется в виде антидепрессивного действия. Уникальное вещество параллельно стимулирует мелатониновые рецепторы, запуская восстановление суточных ритмов. У пациента с подавленным состоянием или хроническим стрессом проходит бессонница, повышается качество сна. При этом нормальная структура физиологического процесса не меняется, психоэмоциональный фон больного не страдает.

Читайте также:  Совместимость «Грандаксина» и алкоголя

Средство не оказывает негативного влияния на сердце и сосуды, не провоцирует проблем в сексуальной сфере. В результате резкого отказа от медикамента после его длительного приема синдром отмены не развивается. Затяжная терапия на основе антидепрессанта или его ближайших аналогов не способствует набору веса, не вызывает привыкания, не провоцирует суицидальные наклонности.

Аналоги по составу

Основной аналог «Агомелатина» – «Вальдоксан». Это запатентованное торговое название, обеспечившее лекарству мировое распространение. Средству свойственны все характеристики базового препарата. Его также нередко назначают в качестве самостоятельного продукта или в составе комбинированной терапии, если у пациента отсутствуют противопоказания.

Полноценным заменителем препарата «Вальдоксан» является «Мелитор». Он содержит такое же действующее вещество, что наделяет его аналогичными характеристиками. Стоимость продукта ниже, чем у «Агомелатина» и «Вальдоксана».

Проблема в том, что медикамент выпущен для европейского рынка и в России его продажа официально запрещена. Из-за сложностей с приобретением врачи редко назначают пациентам качественное средство.

Аналоги по показаниям и способу применения

Если «Вальдоксан» по каким-то причинам не подходит пациенту из-за особенностей основного компонента, возможность применения синонимов также автоматически отпадает. В этом случае врач подбирает больному заменитель среди групповых аналогов. Это перечень препаратов, которые содержат разные действующие вещества, обладающие схожим принципом влияния на организм.

Самые распространенные аналоги «Вальдоксана» по показаниям и лекарственной форме;

  • «Азафен» – лекарство на основе пипофезина. Обладает комбинированным антидепрессивным и успокоительным действием. Употребление продукта позволяет не только бороться с подавленным состоянием пациента, но и предупредить развитие у него фармакологического психоза, суицидальных порывов. Систематическое применение не вызывает расторможенности, как в случае с множеством аналогов. Состав выделяется низкой стоимостью, может быть частью комплексного подхода;
  • «Нейроплант» – действенный аналог продукта «Вальдоксан» на основе растительных компонентов. Базовым веществом является экстракт зверобоя, оказывающий сразу несколько типов воздействия на ЦНС. Эта особенность может стать причиной токсического влияния средства на организм, провоцируя ряд побочных эффектов. Терапевтический ответ проявляется после продолжительного использования антидепрессанта;
  • «Венлафаксин» – продукт на основе одноименного химического соединения. Один из наиболее применяемых и изученных аналогов средства «Вальдоксан», эффективность которого доказана испытаниями и практикой. Применение состава связано с повышенными рисками: появление суицидальных наклонностей, множество побочек, сложные схемы лекарственного взаимодействия. Отказ от медикамента провоцирует синдром отмены. Несмотря на перечисленные минусы, антидепрессант часто с используют в условиях стационара, получая хороший результат.

Перечисленные продукты не считаются фармакологически эквивалентными. Они могут существенно различаться по типу действия, лечебному эффекту, перечню противопоказаний и возможных побочных реакций. В зависимости от химической основы составы характеризуются отличными типами лекарственного взаимодействия.

Депрессия обычно требует комплексного лечения, поэтому попытки самостоятельной замены медикамента «Вальдоксан» на один из его аналогов грозят осложнениями.

Нозологические аналоги

Эта группа аналогов лекарства «Вальдоксан» представлена десятками наименований. В перечень входят препараты, которые отличаются от базового по составу, но способны решать схожие задачи.

Самые распространенные аналоги по типу заболевания:

  • «Пароксетин» – мощное средство на основе пароксетина, которое назначают лицам с депрессией, дополненной тревожными расстройствами. Благодаря селективности действия состав зарекомендовал себя в качестве эффективного аналога «Вальдоксана» при купировании тяжелых депрессивных приступов. Лекарство способно провоцировать разнообразные побочные реакции, но в большинстве ситуаций с ними можно справиться симптоматической терапией. У «Пароксетина» множество дженериков, которые стоят дешевле оригинала;
  • «Сертралин» – самостоятельный препарат и действующее вещество, входящее в состав целой группы антидепрессантов. Отличается от других аналогов медикамента «Вальдоксан» внушительным перечнем показаний. Он эффективен при депрессии, неврозах навязчивых состояний, панических атаках, посттравматических расстройствах. Главный недостаток состава – сложности введения в комплексные подходы из-за специфики химического взаимодействия.

Приведенные средства представлены множеством дженериков. С одной стороны, это позволяет подобрать подходящее средство в соответствии с финансовыми возможностями пациента. С другой, у потребителей возникает соблазн сэкономить, не получив разрешение врача, что категорически запрещено делать.

Советы врачей по выбору аналога

Современные аптеки предлагают самые разные аналоги «Агомелатина» («Вальдоксана»), схожие о принципу действия, базовым характеристикам. При этом у каждого наименования есть свои особенности, которые должны быть учтены при проведении комплексной консервативной или монотерапии.

Синонимы и аналоги «Агомелатина»

Антидепрессант – агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина..

Вальдоксан – антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Благотворно влияет на сон у больных депрессией, предотвращает развитие бессонницы. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель.

Эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Не вызывает привыкания и развития синдромы отмены, не влияет на массу тела, не вызывает сексуальных нарушений. Применяется для лечения большого депрессивного расстройства.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав – одна таблетка содержит:

активное вещество агомелатин 25 мг.

лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

Вальдоксан (агомелатин) – антидепрессант, агонист MT1- и MT2-рецепторов мелатонина и антагонист 5-НТ2с-рецепторов серотонина. Вальдоксан, благодаря антагонистическому действию на 5HT2c-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга.

Вальдоксан не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Это объясняет отсутствие у Вальдоксана характерных для других антидепрессантов побочных действий на желудочно-кишечный тракт, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

Вальдоксан активен на валидированных моделях депрессии, равно как и при моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Исследовалась эффективность и безопасность Вальдоксана на фоне большого депрессивного расстройства. В плацебо контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали Вальдоксан от 6 недель до года.

Вальдоксан оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо (49-61% против 34-46% в группе плацебо), при этом антидепрессивный эффект наступал в течение 2 недель. Были также получены достоверные данные об эффективности Вальдоксана у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (более 25 по шкале Гамильтона).

Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты. Вальдоксан был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

В исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению “разорванного” (фрагментированного) сна.

В исследованиях на здоровых добровольцах Вальдоксан не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах Вальдоксан предотвращал развитие бессонницы с момента приема препарата и до утра. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, Вальдоксан статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности.

Изучалось влияние Вальдоксана на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Было показано, что Вальдоксан не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма.

Вальдоксан не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах. Вальдоксан также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией. Выяснилось, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Вальдоксан не влияет на массу тела.

После приема Вальдоксана внутрь агомелатин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (более чем на 80%). Максимальная концентрация (Cmax) агомелатина в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность агомелатина при приеме внутрь составляет около 3% и варьирует в зависимости от эффекта “первого прохождения” через печень и индивидуальных различий в активности CYP1A2.

Терапевтическая концентрация агомелатина увеличивается пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость всасывания агомелатина. Связывание с белками плазмы – 95%. Агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 (90%) и CYP2C9 (10%). Основные метаболиты (гидроксилированный и деметилированный агомелатин) неактивны и быстро выводятся с мочой. Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 1-2 часа.

Выведение происходит быстро; клиренс составляет около 1100 мл/минуту. Выведение агомелатина происходит в основном с мочой (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного агомелатина в моче незначительно. При неоднократном назначении Вальдоксана кинетика агомелатина не меняется. Зависимость фармакокинетики Вальдоксана от возраста не выявлена.

У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики. Специального подбора доз Вальдоксана для этой категории больных не требуется.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной (класс А и B по шкале Чайлд-Пью) степенями печеночной недостаточности наблюдалось увеличение продолжительности действия Вальдоксана при назначении в дозе 25 мг в сутки. При этом не наблюдалось никаких необычных нежелательных реакций.

лечение большого депрессивного расстройства

Способ применения и дозы:

Вальдоксан назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза Вальдоксана составляет 25 мг (1 таб.) 1 раз в день, вечером.

Читайте также:  Трентал: инструкция по применению, отзывы

При необходимости, после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб.) 1 раз в день, вечером. При пропуске приема очередной дозы Вальдоксана, во время следующего приема следует принять обычную дозу (увеличивать дозу не следует). На блистере с таблетками отпечатан календарь (для улучшения контроля пациентом приема препарата).

Терапия должна продолжаться не менее 6 месяцев после прекращения депрессивного эпизода. Для прекращения лечения Вальдоксаном нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Вальдоксан не требует подбора дозы в зависимости от возраста.

У больных с почечной недостаточностью подбора дозы не требуется. У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности Вальдоксан рекомендуется принимать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

Исследования показали, что Вальдоксан хорошо переносится в дозе до 800 мг в сутки при приеме внутрь. Случаи передозировки единичны (известно о приеме до 300 мг в сутки и до 375 мг в сутки в сочетании с другими психотропными средствами). О признаках или симптомах передозировки при этом не сообщалось. Специфический антидот не известен. Лечебная тактика при передозировке должна включать мониторинг и симптоматическое лечение в специализированных отделениях.

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вальдоксана; тяжелая печеночная недостаточность;

врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы (в состав входит лактоза); дети и подростки до 18 лет (отсутствие клинических данных); период лактации (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Исследования на животных не обнаружили никаких прямых или опосредованных вредных воздействий агомелатина на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Незначительный опыт применения Вальдоксана у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного.

Вальдоксан следует применять при беременности с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

На крысах было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Свыше 2400 больных депрессией получали его в дозах 25-50 мг в сутки. При этих дозировках, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях, число побочных явлений не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо.

Нежелательные явления чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто это были головокружение, тошнота, диарея, сухость в полости рта, боль в животе и зуд.

Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо. Нежелательные явления были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

В рамках двойных слепых исследований применение Вальдоксана свыше 6 месяцев в дозах 25-50 мг в сутки, частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении Вальдоксана никаких новых побочных эффектов не было выявлено. Тип и частота побочных явлений не зависели от пола и возраста больных.

очень часто (более 1/10), часто (1/100-1/10), нечасто (1/1000-1/100), редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Со стороны нервной системы:

головокружение (часто), парестезии (нечасто).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, сухость во рту, диарея, боли в эпигастрии (часто).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

зуд (часто), дерматит, экзема, эритоматозная сыпь (нечасто).

смазанное зрение (нечасто).

преходящее увеличение АСТ в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы (нечасто). В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения.

Особые указания и меры предосторожности:

Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять Вальдоксан у больных с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и следует прекратить прием препарата, если у больного появились симптомы мании.

Вальдоксан не увеличивает риск самоубийства, но в силу того, что при депрессии всегда существует риск самоубийства, который может периодически возникать вплоть до достижения стойкой ремиссии, в начале лечения Вальдоксаном требуется очень внимательное наблюдение за больными.

Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием Вальдоксана с алкоголем. Не рекомендуется применение Вальдоксана у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных.

Агомелатин метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP1А2 (90%) и CYP2C9/19 (10%). Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут повышать или уменьшать биодоступность агомелатина. До тех пор, пока терапевтическая концентрация агомелатина сохраняется в рамках обычного разброса показателей фармакокинетики, коррекции дозы Вальдоксана не требуется.

Агомелатин не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP450 и поэтому не влияет на действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.

Агомелатин не меняет свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы. В свою очередь, такие препараты не влияют на концентрацию агомелатина.

Флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2 и CYP2С9) может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Не рекомендуется назначать флувоксамин совместно с Вальдоксаном.

Пароксетин (ингибитор CYP1A2) и флуконазол (сильный ингибитор CYP2C9) не нарушают фармакокинетику Вальдоксана. Эстрогены (эстриол, эстрадиол – умеренные ингибиторы CYP1A2) усиливают действие Вальдоксана./

Курение усиливает действие CYP1А2, но лишь незначительно уменьшает продолжительность действия агомелатина. У курильщиков нет необходимости корректировать дозу Вальдоксана.

У здоровых добровольцев агомелатин не изменял фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1А2). Фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между Вальдоксаном и лоразепамом или препаратами лития (седалит) нет. Отсутствуют данные о применении Вальдоксана одновременно с электросудорожной терапией. Поскольку в опытах на животных агомелатин не проявлял предрасполагающих к судорогам свойств, нежелательные последствия электросудорожной терапии при их совместном применении представляются маловероятными.

Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
Срок годности: 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.

Агомелатин | Agomelatine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

S.: 1 раз/сут. вечером

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк – 107-1/у

Фармакологическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов.
За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.
Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени.
Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

Способ применения

Для взрослых: Для приема внутрь.
Рекомендуемая доза – 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.
Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.
Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.
Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

Показания

– лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

– печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе;
– одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к агомелатину.

Побочные действия

– Со стороны ЦНС:
тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; – парестезии; неуточненная частота – суицидальные мысли и поведение.
– Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо);
– Дерматологические реакции:
часто – потливость; нечасто – экзема; редко – эритематозная сыпь.
– Со стороны органа зрения:
нечасто – нечеткое зрение.
– Со стороны костно-мышечной системы: часто
– боль в области спины.
– Прочие:
часто – утомляемость.

Форма выпуска

Таблетки 25мг- 14 и 28 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Агомелатин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Ссылка на основную публикацию