Сироп «Конвулекс» – инструкция по применению

Конвулекс ® (Convulex ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Раствор для внутривенного введения5 мл (1 амп.)
активное вещество:
вальпроат натрия500 мг
(эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг)
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Конвулекс ® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания ГАМК в ЦНС вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА (активация ГАМКергической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК . Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Css при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной, не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через ГПБ и ГЭБ , выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6–8 ч; у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес — может быть значительно более длительным.

Показания препарата Конвулекс ®

эпилепсия различной этиологии — идиопатическая, криптогенная и симптоматическая;

генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические;

парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее;

специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

фебрильные судороги у детей;

лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;

острый и хронический гепатит;

нарушения функции поджелудочной железы;

комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

нарушения обмена мочевины ( в т.ч. в семейном анамнезе);

С осторожностью: дети — при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами; дети и подростки с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков; нарушения функции почек; больные с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения); врожденные энзимопатии; органические поражения мозга; гипопротеинемия; детский возраст (до 3 лет); беременность (особенно I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в I триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты.

В I триместре беременности не следует начинать лечение препаратом Конвулекс ® . Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Побочные действия

В целом, препарат Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12-й нед).

Со стороны ЦНС : тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, кровоточивость).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Взаимодействие

Мефлохин. Риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и с другой стороны — противосудорожного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный. Риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Ламотриджин. Повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин. Вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их дозировок.

Фенобарбитал, примидон. Вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 нед комбинированного применения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации, определение уровня противоэпилептических средств в крови.

Фенитоин. Возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид. Вальпроевая кислота может как повышать, так и понижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат. Повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат. Повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО , антидепрессанты, бензодиазепины. Нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин. Подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин. Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы. Меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота. Усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты. Вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин. Усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные ЛС . Повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные ЛС . Увеличивают вероятность развития поражений печени.

Пероральные контрацептивы. Вальпроевая кислота не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени и не снижает эффективность гормональных пероральных противозачаточных средств.

Способ применения и дозы

В/в. При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза вальпроевой кислоты составляет 5–10 мг/кг. При в/в инфузионном введении рекомендованная доза вальпроевой кислоты составляет 0,5–1 мг/кг/ч.

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяют, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

В качестве инфузионного раствора для препарата Конвулекс ® может использоваться изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 ч, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие ЛС , препарат Конвулекс ® необходимо вводить по отдельной системе вливания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и ССС .

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

– группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

– в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 мес (обычно между 2 и 12-й нед) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

– случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;

– недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

– ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении — выявление ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 мес, необходимо периодически проверять функцию печени — активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности тромбоциты крови.

У пациентов, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед , после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед .

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови ( в т.ч. число тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики острого живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема препарата Конвулекс ® может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл. По 5 мл в ампуле бесцветного стекла (тип I) с красной точкой разлома и кольцом оранжевого цвета в верхней части. По 5 амп. в прозрачном пластиковом поддоне; по 1 поддону в картонной пачке.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы, фасовщик (первичная упаковка): «Г.Л. Фарма, ГмбХ». Арнетгассе 3, 1160 Вена, Австрия.

Упаковщик (вторичная упаковка): 1. «Г.Л. Фарма, ГмбХ», Индустриштрассе 1, 8502 Ланнах, Австрия.

2. «Г.Л. Фарма, ГмбХ», Арнетгассе 3, 1160 Вена, Австрия.

Выпускающий контроль качества: «Г.Л. Фарма, ГмбХ», Шпоссплатц 1, 8502 Ланнах, Австрия.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «ВАЛЕАНТ». 115162, Россия, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 5.

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ». 115162, Россия, Москва, ул. Шаболовка, 31, стр. 5.

Тел./факс: (495) 510-28-79.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Конвулекс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Конвулекс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

КОНВУЛЕКС 0,05/МЛ 100МЛ СИРОП Д/ДЕТЕЙ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Вальпроевая кислота
Производитель:Г.Л.Фарма ГмбХ
Страна происхождения:Австрия
Фармакотерапевтическая группа:противоэпилептическое средство
Форма выпуска и упаковка:100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканом – пачки картонные.
Хранить в сухом месте:Да
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Хранить в защищенном от света месте:Да
Все лекарства КонвулексВсе аналогичные товары

Аналогичные товары

Санофи Винтроп Индустрия

Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО

Санофи Винтроп Индустрия

Санофи Винтроп Индустрия

Санофи Винтроп Индустрия

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Санофи Винтроп Индустрия

Конвулекс инструкция по применению

Лекарственная форма

Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Состав

вальпроат натрия 50 мг/мл

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная.

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, а также влиянию на вольтаж-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Читайте также:  Тенотен: инструкция по применению, отзывы

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах – с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Особенности продажи

Особые условия

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

У пациентов, получающих Конвулекс®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. количества тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Следует учитывать, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз, содержание билирубина), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Использование в педиатрии

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим Конвулекс®, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (в т.ч. этанол) повышают вероятность развития поражений печени.

Препараты, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс® усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противосудорожных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

  • Купить Конвулекс 0,05/мл 100мл сироп д/детей в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Конвулекс 0,05/мл 100мл сироп д/детей в Симферополе – 139.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Конвулекс 0,05/мл 100мл сироп д/детей.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Цены на Конвулекс в других городах

Дозировка

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Средняя суточная доза – около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/ (может быть увеличена до 60 мг/кг/ под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/ с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/ с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг/

Начальная доза при монотерапии – 5-15 мг/кг/, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/ (может быть увеличена до 60 мг/кг/ под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/, максимальная – 50 мг/кг/ При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/

Конвулекс

Состав

Ампула объемом 5 мл содержит 500 мг вальпроата натрия (соответствует 433,9 мг вальпроевой кислоты).

1 мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

Сироп и капли выпускаются во флаконах их стекла объемом 100 мл. В пачке из картона находится 1 флакон и специальное устройство для дозирования.

Блистерная упаковка содержит по 10, 20 капсул. В пачке из картона по 5, 10 блистеров.

Раствор выпускается в ампулах объемом 5 мл, упакованных в полимерную упаковку с ячейками. В пачке из картона по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, содержащее вальпроат Na. Противосудорожный эффект обеспечивается 2 механизмами воздействия на нервную систему. Прямой механизм основан на повышении концентрации вальпроата в нервной системе; непрямой – на модификации нейромедиаторов, воздействии на мембрану и кумуляции метаболитов активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты. На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна. Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер, так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме. В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.

Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). Метаболизм действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При гемодиализе из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.

Показания к применению

Медикамент назначают при всех видах генерализованных судорог:

Лекарственное средство применяется при фокальной форме эпилепсии (при наличии и отсутствии вторичной генерализации). При биполярных расстройствах и маниакальном синдроме также применяется вальпроевая кислота.

В педиатрической практике для предотвращения повторных фебрильных судорог назначают сироп Конвулекс (при неэффективности терапии бензодиазепинами).

Раствор применяется для краткосрочной терапии эпилепсии у лиц, которые по определенным причинам не могут принимать таблетки Конвулекс.

Противопоказания

  • порфирия;
  • выраженная патология печеночной системы, поджелудочной железы;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная тромбоцитопения (падение числа тромбоцитов);
  • геморрагический диатез.

С осторожностью вальпроевую кислоту назначают при:

  • подавлении костномозгового кроветворения (анемии, лейкопения);
  • патология почечной системы;
  • заболеваниях поджелудочной железы в фазе компенсации;
  • при тяжелых видах припадков (в педиатрии);
  • терапии другими противоэпилептическими медикаментами;
  • гипопротеинемии;
  • поражениях мозга (органические формы);
  • врожденные энзимопатии.

Побочные эффекты Конвулекса (нежелательные реакции)

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Пищеварительный тракт:

Нервная система:

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

Эндокринная система:

  • увеличение объема грудных желез;
  • вторичная форма аменореи;
  • дисменорея;
  • галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Инструкция на Конвулекс (Способ и дозировка)

Сироп принимают per os во время еды (допускается после приема пищи). В состав комплекта входит специальное мерное устройство, при помощи которое производится дозирование. Суточное количество вальпроевой кислоты рекомендуется разделять на 3 приёма. Подбор доз осуществляется с учётом возраста, веса ребёнка и сопутствующих заболеваний. При лечении другими медикаментами, направленными на купирование судорог, дозирование Конвулекса осуществляется в течение 15 дней. Оценивая результаты лечения, каждые 2-3 дня проводится коррекция дозы при монотерапии.

Капсулы предназначены для приёма внутрь во время еды (допускается после). Недопустимо вскрытие капсул и их измельчение. Суточную дозу можно делить на 2 приёма. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке, титрование проводится в течение месяца при комплексной терапии; при монотерапии – 7 дней. Расчёт суточной дозы производится по схеме: 10-15 мг/кг. Титрование осуществляется с учётом плазменных концентрации активного компонента в крови, переносимости, эффективности контроля над эпиприступами.

Инструкция по применению Конвулекса в виде раствора: медикамент вводят внутривенно вместе со специальным растворителем либо в виде болюсных инфузий. В качестве растворителя может выступать раствор Рингера. Суточная доза рассчитывается по схеме – 20-30 мг/кг.

Капли назначают 2-3 раза в день во время еды. Начальная суточная доза – 10/15 мг/кг. Далее каждые 4 дня дозу увеличивают на 200 мг.

Передозировка

Симптоматика проявляется в зависимости от дозы. В лёгких случаях отмечается сонливость, тошнота, головокружения, седатация. При выраженной интоксикации угнетается дыхание, развивается гипорефлексия, метаболилический ацидоз, миоз, гиптонус. Редко развивается отёк мозга и повышение внутричерепного давления. Назначают энтеросорбенты, проводят посиндромную терапию.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать медикаменты, индуцирующие судороги либо снижающие судорожный порог. Недопустимо назначение нейролептиков, фенотиазинаминов. Карбапенемы, Азтреонам и зверобой снижают эффективность медикамента, повышая риск развития судорог. Фенобарбитал и Карбамазепин снижают уровень вальпроевой кислоты. Конвулекс замедляет выведение Фелбамата. Следует предупредить врача о приёме всех медикаментов перед подбором дозы вальпроевой кислоты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Солнечное излучение разрушает структуру раствора и сиропа. Температурный диапазон: 15-25 градусов.

Срок годности

Капсулы, раствор и сироп можно хранить 5 лет. Готовый раствор теряет свою эффективность через сутки.

Конвулекс сироп

Фармакодинамика

Конвулекс — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания ГАМК в ЦНС вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА (активация ГАМКергической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «3», с запахом ванилина, длиной от 14.8 до 15.4 мм, шириной от 7.8 до 8.3 мм и высотой от 5.3 до 5.8 мм (для дозировки 300 мг).

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «5», с запахом ванилина, длиной от 17.2 до 17.8 мм, шириной от 8.8 до 9.3 мм и высотой от 6.5 до 7.1 мм (для дозировки 500 мг).

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение продукта «Конвулекс» обеспечивает купирование текущих эпилептических припадков, снижение частоты их возникновения, предупреждает рецидивы. Средство дает положительный эффект при любых видах патологической судорожной активности, источником которых выступают структуры головного мозга. Прием медикамента увеличивает продолжительность медленного сна, сокращая его промежуточную фазу. Курсовое лечение улучшает общее психоэмоциональное состояние больного, повышает его настроение, предупреждает развитие аритмии.

Скорость всасывания, биодоступность и время ответа организма на препарат зависят от типа лекарственной формы. Независимо от пути поступления медикамента в тело, его основной компонент и активные метаболиты преодолевают плацентарный барьер, поступают в грудное молоко. Вальпроат перерабатывается печенью. Вещество в неизмененном виде и продукты его распада выводятся в основном почками, небольшое количество – кишечником. Стандартное время полувыведения состава – 8-20 часов. При снижении работоспособности печени, у детей до 1,5 лет и пожилых людей показатель может существенно увеличиваться.

Читайте также:  Применение «НовоПассита» при беременности

Взаимодействие

Под влиянием «Мефлохина» и препаратов на основе зверобоя продырявленного свойства вальпроевой кислоты притупляются, что снижает эффект «Конвулекса». В сочетании с «Ламотриджином» противосудорожное средство обычно вызывает побочные эффекты. Такие комбинации медикаментов запрещены. Еще несколько сочетаний можно применять только в крайних случаях под контролем медицинского персонала.

Одновременно используя «Конвулекс» и другие лекарства, надо приготовиться к таким последствиям:

  • концентрация «Карбамазепина» в плазме крови растет, действие «Конвулекса» притупляется;
  • «Фенитоин» снижает концентрацию вальпроата, поэтому требуется корректировка дозы последнего;
  • «Клоназепам» создает риск развития абсанса;
  • концентрация «Примидона» и «Фенобарбитала» растет, иногда до токсических показателей;
  • «Топирамат» создает угрозу развития энцефалопатии, повышения уровня аммиака в крови;
  • «Фелбамат», «Циметидин», «Эритромицин» могут привести к передозировке вальпроевой кислотой даже при соблюдении терапевтических объемов;
  • действие бензодиазепинов, ингибиторов МАО, нейролептиков и антидепрессантов усиливается, а эффективность вальпроата падает;
  • «Зидовудин» под влиянием медикамента становится токсичным;
  • в комбинации с ацетилсалициловой кислотой происходит взаимное усиление свойств составляющих;
  • лекарственная активность антикоагулянтов повышается;
  • гипотензивное действие «Нимодипина» усиливается.

Категорически запрещено употреблять алкоголь во время проведения курсовой терапии или разового использования средства. На таком фоне возникает риск токсического поражения печени и даже полной остановки работы органа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты. На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна. Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер, так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме. В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.

Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). Метаболизм действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При гемодиализе из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.

Побочные эффекты Конвулекса нежелательные реакции

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

  • анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
  • рвота;
  • гепатит;
  • гастралгия;
  • запоры ;
  • тошнота;
  • панкреатит .
  • атаксия;
  • головокружения ;
  • кома ;
  • нарушения сознания;
  • мигренозная головная боль ;
  • сонливость;
  • энцефалопатия ;
  • дизартрия;
  • ступор.

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

  • галлюцинации ;
  • усталость;
  • депрессивное настроение ;
  • возбуждение;
  • психоз;
  • гиперактивное состояние;
  • раздражительность.
  • увеличение объема грудных желез;
  • вторичная форма аменореи ;
  • дисменорея;
  • галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы , алопеция (обратимая реакция), периферические отёки .

Показания и ограничения

Лекарственный препарат имеет особые показания. Его назначают детям и взрослым при таких патологических состояниях:

  • разные виды эпилепсии (идиопатическая, фокальная, симптоматическая);
  • генерализованные припадки эпилепсии (тонические, клонические, смешанные, миоклонические и атонические, малые бессудорожные припадки);
  • наличие эпилептического статуса;
  • приступы эпилепсии при специфических синдромах;
  • судороги при высокой температуре у ребенка.

Показания к назначению препарата

Также может применяться препарат для лечения и профилактики различных неврологических патологий (например, маниакально-депрессивных расстройств).

Существуют состояния, при которых Конвулекс запрещено использовать. Среди противопоказаний выделяют:

индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
порфирическая болезнь;
наличие геморрагического диатеза;
тяжелые печеночные патологии (острая или хроническая форма гепатита);
нарушение работы поджелудочной железы;
проблемы с костномозговым кроветворением;
нарушение метаболизма мочевины;
одновременный прием с мефлохином и средствами на основе зверобоя;
органическое поражение головного мозга (с осторожностью);
период лактации.

Противопоказания к применению

Препарат может использоваться в педиатрии для купирования приступов эпилепсии и судорожных состояний. С этой целью используется специальная лекарственная форма – сироп. Его применяют с рождения, но только в крайних случаях, поскольку у детей до 3 лет возможны осложнения в виде интоксикации печени и панкреатита.

Препарат применяется во время беременности, но с особой осторожностью и только в виде монотерапии. Вальпроат способен оказывать тератогенное действие, вызывая нарушение развития нервной трубки плода, что провоцирует негативные последствия (нарушение развития конечностей, умственное отставание, аутизм и другие)

Но такой риск значительно повышается при сочетании с другими противосудорожными средствами. Во время лечения Конвулексом беременным женщинам рекомендуют дополнительно принимать фолиевую кислоту.


Инструкция по применению Клоназепама и отзывы о препарате

Лекарственное взаимодействие

Сироп «Конвулекс» нередко становится составляющей комплексного подхода. Его часто приходится сочетать с другими медикаментами. Любые комбинации с противосудорожным средством должен составлять врач. Если не учесть взаимодействие продукта с другими препаратами, могут возникнуть опасные для здоровья и жизни ситуации.

В комплексе с другими медикаментами «Конвулекс» действует следующим образом:

  • в комбинации с продуктами, угнетающими ЦНС, усиливает это действие, провоцирует депрессию;
  • обостряет гепатотоксические свойства медикаментов и химических соединений, в том числе, этилового спирта;
  • теряет эффективность в сочетании с продуктами, способными снижать порог судорожной активности;
  • потенцирует действие других составов с противосудорожными свойствами, этанола, антипсихотиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов;
  • становится более эффективным в комплексе с барбитуратами за счет повышения концентрации основного вещества в крови;
  • стимулирует действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

В комбинации с продуктами, угнетающими ЦНС, средство усиливает их действие и провоцирует депрессию.

Химически активное средство не снижает эффективности пероральных контрацептивов, но на фоне гормональной терапии его дозировки могут нуждаться в коррекции. Медикамент не влияет на характер действия печеночных ферментов.

Побочные реакции, симптомы передозировки

Пет хорошую переносимость. Но в некоторых случаях (при превышении доз или неправильном сочетании с другими противоэпилептическими средствами) возникают такие побочные явления:

  • сбой работы пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, ухудшение или повышение аппетита);
  • развитие панкреатита (иногда со смертельным исходом);

потеря или увеличение веса;

  • ухудшение состояния и выпадение волос;
  • периферические отеки;
  • нарушение менструального цикла у женщин, увеличение молочных желез;
  • бесплодие у мужчин;
  • аллергические реакции на коже (зуд, жжение, сыпь, крапивница, эритема, токсическое поражение эпидермиса);
  • фотосенсибилизация;
  • ангионевротический отек.
  • В случае приема слишком высокой дозы препарата развиваются симптомы передозировки:

    • коматозное состояние;
    • нарушение рефлексии;
    • сужение зрачков;
    • угнетение дыхательного центра;
    • метаболический ацидоз;
    • понижение мышечного тонуса;
    • признаки отравления (рвота, диарея).

    При таких признаках больного следует срочно доставить в медицинское учреждение. В первые 12 часов после принятия высокой дозы лекарства целесообразно делать промывание желудка и принимать сорбенты. В тяжелых случаях показан форсированный диурез, гемодиализ

    При этом важно поддерживать активность сердца и дыхательную функцию

    Таблетки и капсулы

    Правила приема, подбора дозы и графика лечения таблеток и капсул схожи. Выбирая среди этих лекарственных форм, обычно руководствуются личными предпочтениями больного. В детском возрасте чаще отдают предпочтение капсулам из-за наличия дозировки в 150 мг. «Конвулекс» по 300 мг и 500 мг преимущественно используется начиная с 7 лет.

    Базовые рекомендации по использованию капсул и таблеток «Конвулекс»:

    • лекарство пьют во время еды или сразу после нее, запивая водой. Его нельзя жевать, измельчать, растворять в жидкостях, смешивать в пищей;
    • взрослым для остановки судорожных приступов – изначально по 600 мг в день с плавным увеличением суточного объема на 300 мг через каждые 3 дня. Дозу повышают, пока припадки не будут купированы;
    • взрослым для поддержания эффекта и при остальных показаниях – при монотерапии по 5-15 мг на 1 кг веса с еженедельным увеличением показателя на 5-10 мг. По достижении 20-30 мг на 1 кг веса в сутки повышение дозы прекращают. При комбинированном подходе та же схема, но начинают с 10-20 мг вальпроата;
    • стандартные дозировки для взрослых – оптимальная значится в пределах 1000-2000 мг в сутки, предельная не должна превышать 2500 мг. В условиях стационара и при ускоренном обмене веществ предельный суточный объем может быть превышен в два раза;
    • детям от 6 лет (при весе более 25 кг) – действует та же схема, что и у взрослых. Получается, что на старте терапии ребенок обычно принимает по 300 мг вальпроата, а лечебный объем составляет 1000-1500 мг вещества. Конечный объем используется для поддержания эффекта;
    • детям до 6 лет (при весе менее 25 кг) – разрешены капсулы «Конвулекс» по индивидуально подобранной схеме, но лучше использовать сироп или капли;
    • предельные дозировки для детей – 60 мг на 1 кг веса. При таких показателях пациент должен находиться под медицинским контролем.

    Особые указания

    • Вальпроевая кислота может вызывать тяжелые и летальные случаи пеценочной недостаточности и панкреатита. Поэтому следует учитывать, что в группу риска входят младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией. Нарушения развиваются в первые 6 месяцев приема. Случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста. При недостаточности функции печени и панкреатите риск летального исхода выше.
    • При появлении астении, анорексии, крайней усталости, сонливости, рвоты и болей в животе, рецидива эпилептических припадков стоит обратиться к врачу для обследования и анализа функции печени. Тщательный контроль требуется в первые 6 месяцев терапии.
    • Перевод на вальпроевую кислоту с других противоэпилептических средств стоит проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель. При отсутствии лечения противоэпилептическими препаратами можно довести дозу до эффективной через 1 неделю.
    • Резкая отмена может привести к учащению эпилептических припадков.
    • В период лечение следует воздержаться от употребления этанола, управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

    Фармакокинетика

    Css при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной, не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через ГПБ и ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6–8 ч; у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес — может быть значительно более длительным.

    Применение препарата Конвулекс сироп для детей

    Конвулекс сироп специально разработан для применения у детей, имеет приятный вкус, что облегчает прием препарата. Содержит заменитель сахара ликасин, в связи с чем не обусловливает развитие кариеса.
    Суточную дозу препарата подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела и чувствительности к вальпроату натрия.
    При лечении эпилепсии суточную дозу, как правило, разделяют на несколько приемов. При монотерапии натрия вальпроатом суточную дозу принимают 1 раз в сутки вечером, если она не превышает 15 мг/кг. Начинать терапию у детей следует с назначения препарата в дозе 10–20 мг/кг/сут, постепенно повышвая ее на 5–10 мг/кг массы тела каждые 3–7 дней. Средняя суточная доза должна составлять 20–30 мг/кг/сут. Если адекватного терапевтического эффекта в этом дозовом диапазоне достичь не удается, дозу следует повысить до 35 мг/кг/сут. В дозе 40 мг/кг/сут препарат применяют только в особых случаях. При применении препарата у ребенка в дозе 40 мг/кг/сут следует регулярно контролировать биохимические и гематологические показатели крови.
    Рекомендуемые дозы вальпроата натрия для детей с учетом возраста приведены в таблице:

    Конвулекс сироп

    Наименование:

    Конвулекс сироп (Convulex)

    Состав

    1 мл сиропа Конвулекс содержит:
    Вальпроата натрия – 50 мг;
    Дополнительные вещества, включая сахарин натрия.

    Фармакологическое действие

    Конвулекс – противоэпилептический препарат. Конвулекс содержит активный компонент вальпроат натрия, оказывающий прямое влияние на центральную нервную систему. Вальпроат обладает двумя механизмами противосудорожного действия: прямым и непрямым. Прямое противосудорожное действие вальпроата натрия зависит от концентрации вещества в тканях центральной нервной системы. Непрямое обусловлено метаболитами вальпроата, которые кумулируются в головном мозге, а также с модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембраны клеток.

    После приема препарата Конвулекс у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты, сокращение промежуточной фазы сна и удлинение фазы медленного сна.
    Около 80-95% вальпроата связываются с белками плазмы (степень связи зависит от принятой дозы, при повышении дозы увеличивается свободная фракция вальпроата). Концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с уровнем свободной фракции в плазме.
    Вальпроат проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (от 1 до 10% приятой дозы).

    Метаболизируется активный компонент препарата Конвулекс в печени путем глюкуронизации, в форме производных экскретируется почками.
    Период полувыведения вальпроата достигает 10-17 часов, у детей период полувыведения снижается до 6-10 часов.
    При приеме препарата Конвулекс в форме сиропа биодоступность достигает 100%. Равновесные концентрации вальпроата в плазме достигаются на 3-4 день терапии.
    Гемодиализу поддается свободная фракция вальпроата. Конвулекс не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.

    Показания к применению

    Конвулекс сироп применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами при генерализованных судорогах, включая тонические, клонические, тонико-клонические судороги, а также другие виды судорог при генерализованной эпилепсии.
    Конвулекс сироп может назначаться при фокальной эпилепсии (в том числе при наличии или отсутствии вторичной генерализации).
    Конвулекс сироп назначают детям для профилактики повторных фебрильных судорог (в случаях, когда прерывающаяся профилактика бензодиазепинами неэффективна).

    Способ применения

    Конвулекс сироп предназначен для приема перорально. Препарат следует принимать во время или после приема пищи. Дозирование сиропа следует проводить специальным мерным устройством, входящим в комплект. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема. Доза вальпроата натрия должна подбираться индивидуально в зависимости от веса и возраста ребенка, а также переносимости и эффективности препарата и сопутствующей терапии. Пациентам, которые получают другую противосудорожную терапию, дозу вальпроевой кислоты титруют в течение 2 недель. При монотерапии коррекцию дозы можно проводить каждые 2-3 дня, оценивая полученные результаты.

    Не следует назначать одновременно несколько противосудорожных препаратов в комбинированной терапии (вводить новый препарат необходимо после установки дозы предыдущего).
    Средняя рекомендованная доза для детей младше 12 лет составляет 30 мг/кг веса в сутки.
    Детям старше 12 лет и взрослым пациентам вальпроат натрия рекомендуется назначать в дозе 20-30 мг/кг веса в сутки.
    Детям младше 3 лет назначение вальпроата натрия рекомендуется только в качестве монотерапии (комбинированная терапия пациентам данной возрастной группы не показана).

    Побочные действия

    Конвулекс неплохо переносится пациентами, однако в ходе клинических и постмаркетинговых исследований было отмечено такое нежелательное влияние вальпроевой кислоты:
    На систему крови: дозозависимая тромбоцитопения, гипофибриногенемия, снижение свертываемости крови, анемия, лейкопения, макроцитоз, панцитопения, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия и аплазия красного костного мозга. В единичных случаях также отмечалось снижение уровня VIII фактора коагуляции и развитие лимфоцитоза.

    Читайте также:  Синонимы и аналоги «Агомелатина»

    На нервную систему: постуральный тремор, нарушения режима сна и бодрствования, атаксия, паркинсонизм и другие экстрапирамидные расстройства, обратимые нарушения когнитивных функций (прогрессирующие вплоть до полной деменции), спутанность сознания, судороги. В единичных случаях отмечалось развитие ступора, летаргии, временной комы (энцефалопатии) и головной боли.
    На лабораторные показатели: гиперамониемия (симптомами которой являются неврологические расстройства, отеки, тошнота и атаксия), транзиторное повышение концентрации щелочной фосфатазы, трансаминаз, амилазы и ЛДГ, снижение уровня натрия в плазме, нарушение секреции антидиуретического гормона.

    На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, панкреатит, снижение аппетита, гиперсаливация, нарушения стула.
    На репродуктивную и мочевыводящую систему: тератогенный эффект (при приеме во время беременности), энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони, нарушения менструального цикла, аменорея, мужское бесплодие, повышение уровня тестостерона, гинекомастия.
    Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, алопеция, экзантемоподобная сыпь, мультиформная эритема, синдром Лайелла, акне, гирсутизм.

    Другие побочные действия: обратимая потеря слуха, васкулит, порфирия, парестезии, дефицит карнитина, изменения массы тела, периферические отеки.
    Возможно также повышение риска развития и обострения системной красной волчанки, развитие нарушений функции печени, снижения минеральной плотности костей, остеопороза, остеопении и повышения риска переломов.
    В начале лечения вальпроевой кислотой возможно возобновление эпилептических припадков или повышение тяжести судорог, которое может быть обусловлено неверным подбором дозы.
    При продолжительном применении вальпроата натрия возможно появление гематом и повышение риска кровотечений.
    При лечении препаратом Конвулекс возможно получение ложноположительных результатов теста на диабет и гипотиреоз.
    При развитии побочных эффектов необходимо обратиться к врачу, который при необходимости проведет диагностику и примет решение о возможности дальнейшей терапии вальпроатом натрия.

    Противопоказания

    Конвулекс противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов сиропа.
    Конвулекс не применяют для лечения пациентов с хронической и острой формой гепатита, тяжелой формой медикаментозного гепатита в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе), печеночной порфирией, а также выраженными нарушениями функций поджелудочной железы.
    В педиатрической практике Конвулекс назначают только под контролем врача и в качестве монотерапии (применение в составе комплексной терапии возможно только по решению врача и в случае неэффективности применения одного препарата). У детей до 3 лет (особенно с тяжелой эпилепсией и задержкой развития) риск развития нарушений печени при применении препарата Конвулекс повышен.

    Конвулекс необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные попытки (в том числе в анамнезе), а также пациентам с нарушениями функций почек, дефицитом энзимов в цикле мочевины, системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями.
    С осторожностью Конвулекс назначают пациентам с нарушениями кроветворения и повреждениями красного костного мозга (в том числе в анамнезе).
    При лечении препаратом Конвулекс вождение машины и управление потенциально небезопасными механизмами рекомендуется исключить (в связи с риском развития головокружения, сонливости и снижения концентрации внимания).

    Беременность

    Вальпроевую кислоту в период беременности можно назначать только по жизненным показаниям при неэффективности более безопасных средств. Вальпроевая кислота может приводить к повышению риска появления пороков развития плода, задержки развития, а также патологий нервной трубки.
    Во время терапии препаратом Конвулекс женщинам следует использовать надежные средства контрацепции.
    Частота пороков развития плода у женщин с эпилепсией, которые получали вальпроевую кислоту, составляет около 3%, что в 2-3 раза превышает общий показатель в популяции. Наиболее частыми пороками развития являлись порок сердца и заячья губа.
    Несмотря на возможные риски прекращать прием противосудорожных препаратов во время беременности нельзя, так как основное заболевание может нести угрозу, как матери, так и плоду.

    При планировании беременности необходимо подобрать женщине наиболее безопасную схему противосудорожной терапии, а также предупредить её о возможных рисках. Дополнительный прием фолиевой кислоты в период планирования беременности позволяет снизить риск развития патологий нервной трубки.
    Прием завышенной разовой или суточной дозы противосудорожных средств во время беременности значительно повышает риски развития патологий.
    Состояние новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту, необходимо контролировать, учитывая риск развития геморрагического синдрома и афибриногенемии.
    В период лактации вальпроевую кислоту применять можно (в грудное молоко проникает около 1-10% препарата, который не оказывает негативного влияния на ребенка).

    Лекарственное взаимодействие

    Сироп Конвулекс не применяют сочетано с другими препаратами, которые метаболизируются в организме с образованием вальпроата.
    Не следует назначать Конвулекс пациентам, получающим лекарственные вещества, снижающие судорожный порог или индуцирующие развитие судорог. В частности вальпроат натрия не назначают сочетано с имипраминами, избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, фенотиазинами, бутирофенонами, хлорохином, мефлохином, трамадолом, бупроприоном.
    Конвулекс при одновременном применении потенцирует психотропный эффект ингибиторов моноаминооксидазы, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов и барбитуратов.
    Вальпроат усиливает влияние этилового спирта на центральную нервную систему.

    Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы снижают плазменные концентрации вальпроата и снижают выраженность противосудорожного действия.
    Конвулекс при одновременном применении повышает период полувыведения ламотриджина и может повышать его токсичность. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать плазменные концентрации ламотриджина.
    При сочетанном применении препарата Конвулекс с карбамазепином и фенобарбиталом отмечается снижение уровня вальпроевой кислоты и повышение уровня активного производного карбамазепина или фенобарбитала в плазме. Если избежать сочетанного применения данных препаратов нельзя следует контролировать их плазменные концентрации и своевременно корректировать дозы.
    Фелбамат при сочетанном применении повышает плазменные уровни вальпроевой кислоты. Вальпроат может снижать выведение фелбамата.

    При сочетанном применении вальпроевой кислоты с фенитоином возможно изменение фармакокинетических профилей обоих препаратов (рекомендуется контроль уровней в плазме вальпроевой кислоты и фенитоина и коррекция их дозы при необходимости).
    Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом.
    При сочетанном применении рифампицина с препаратом Конвулекс следует корректировать дозы вальпроевой кислоты и контролировать состояние пациента.
    Вальпроат повышает риск развития побочных эффектов зидовудина (в том числе нежелательного влияния зидовудина на систему кроветворения). При необходимости сочетанного применения следует контролировать уровни зидовудина и картину крови.

    Холестирамин при сочетанном применении снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
    Конвулекс повышает плазменные концентрации и гипотензивный эффект нимодипина.
    Эритромицин и циметидин при одновременном применении повышают плазменные концентрации вальпроата.
    Ацетилсалициловая кислота и прочие препараты с высокой степенью связи с белками плазмы могут вытеснять вальпроат из связей с белками и повышать уровни его свободной фракции.
    Флуоксетин при одновременном применении может изменять плазменные концентрации вальпроата.
    Конвулекс может повышать риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты.
    Вальпроат несколько снижает клиренс темозоломида, однако клинического значения данный эффект не имеет.

    Передозировка

    Симптомы передозировки вальпроевой кислоты зависят от принятой дозы. При умеренной передозировке отмечается развитие сонливости, седативного эффекта, рвоты, головокружения и тошноты. При тяжелой острой интоксикации вальпроевой кислотой возможно развитие гипорефлексии, угнетения дыхания, гипотонии мышц, миоза и метаболического ацидоза.
    В клинической практике описаны несколько случаев развития повышения внутричерепного давления, вследствие отека мозга, при интоксикации вальпроевой кислотой.
    При передозировке сиропа Конвулекс рекомендуется промыть желудок, назначить пациенту абсорбент (например, активированный уголь), а также тщательно контролировать состояние пациента (включая поддержку диуреза, мониторинг функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем).

    При тяжелой интоксикации допускается проведение диализа (следует помнить, что при гемодиализе выводится только свободная (не связанная с белками плазмы) фракция вальпроевой кислоты).
    При угнетении дыхания, центральной нервной системы и развитии судорог эффективно назначение налоксона (внутривенно).
    Прогноз для пациентов с интоксикацией препаратом Конвулекс благоприятный, однако зарегистрированы несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты.

    Форма выпуска

    Сироп Конвулекс по 100 мл в стеклянных флаконах, в пачке вложен 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством.

    Условия хранения

    Сироп Конвулекс следует хранить в недоступном детям месте, защищенном от прямых солнечных лучей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
    Срок годности сиропа Конвулекс – 5 лет.

    Конвулекс сироп для детей 50 мг/мл 100 мл

    Внешний вид товара может отличаться ?

    Доступно к доставке

    Форма выпуска: сироп для детей

    Годен до: 01.07.2024

    Код товара: 114326

    Конвулекс

    раствор 100 мг/мл 5 мл 5 шт.

    Конвулекс

    таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 500 мг 50 шт.

    Конвулекс

    таблетки пролонг 300 мг 50 шт.

    Конвулекс

    капли 300 мг/мл 100 мл

    Конвулекс

    капсулы 500 мг 100 шт.

    Конвулекс

    капсулы 300 мг 100 шт.

    Конвулекс

    капсулы 300 мг 100 шт.

    Конвулекс

    капсулы 150 мг 100 шт.

    Конвулекс

    капсулы 500 мг 100 шт.

    Инструкция по применению

    Латинское название

    Действующее вещество

    Форма выпуска

    сироп для детей

    Владелец/регистратор

    GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    Фармакологическая группа

    Фармакологическое действие

    Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, а также влиянию на вольтаж-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

    Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

    Фармакокинетика

    Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

    Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

    Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

    При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л – 80-85%.

    Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

    Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

    Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах – с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

    При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2.

    У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

    — эпилепсия любого генеза;

    — эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

    — расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

    — фебрильные судороги у детей;

    — маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

    — тяжелые нарушения функции печени;

    — тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

    — I триместр беременности;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

    С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии.

    Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

    Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание “мушек” перед глазами; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

    Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

    Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

    Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

    Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

    Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

    Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

    Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

    Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

    Особые указания

    Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

    При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

    У пациентов, получающих Конвулекс ® , перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. количества тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

    При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “острый живот” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

    Следует учитывать, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

    Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

    Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

    Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

    В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

    Контроль лабораторных показателей

    Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (активность печеночных трансаминаз, содержание билирубина), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

    Использование в педиатрии

    При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Больным, принимающим Конвулекс ® , следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Ссылка на основную публикацию