Инструкция по применению Ультрапрокта, показания и противопоказания, состав и механизм действия

Ультрапрокт – инструкция по применению

Регистрационные номера:
суппозитории ректальные – № П N 014591/01

Торговое название: Ультрапрокт

Лекарственная форма:

Состав:

Описание суппозиториев
Белые или желтовато-белые суппозитории

Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения комбинированный.

Код АТХ: С05АХ03

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, антигистаминный, местноанестезирующий эффект.
В состав входит флуокортолон в двух формах, что обеспечивает быстрое начало действия и большую его продолжительность. Флуокортолон при местном воздействии предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Цинхокаин – оказывает местное анестетическое действие.

Показания к применению
Геморрой, поверхностные анальные трещины, проктит.

Противопоказания
Туберкулёзные или сифилитические процессы, вирусные заболевания ( ветряная оспа, коровья оспа) в области нанесения препарата;
Лечение детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям; I триместр беременности;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Фармакокинетика

Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярные веса, диффундируют с различной скоростью и в результате достигается с одной стороны более быстрый эффект, а с другой – его большая продолжительность.

Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Беременность и период кормления грудью
Как правило, топические препараты, содержащие кортикоиды, не должны применяться в первые три месяца беременности.
Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого-либо действия.

Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокта следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт после дефекации. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Однако, продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Суппозитории ректальные
Обычно следует ежедневно использовать один суппозиторий, вводя его в прямую кишку. При тяжелой форме в первый день два или три раза вводится по 1 суппозиторию. Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.

Побочное действие
Жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокта нельзя исключить появление местных сопутствующих симптомов, таких как атрофия кожи, телеангиаэктазии, гипопигментация.
В редких случаях могут возникнуть аллергические кожные реакции.

Передозировка
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке. При случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистыми симптомами ( снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения функции центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинические испытания и применение препарата в медицинской практике не выявили несовместимости или взаимодействия с другими лекарствами.

Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Ультрапрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания Ультрапрокта внутрь или контакта с глазами.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами: не выявлено.

Форма выпуска
Суппозитории ректальные: по 10 или 12 штук в упаковке.

Срок годности

Суппозитории ректальные 2 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Суппозитории хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

ИНТЕНДИС ГмбХ, Германия, 10589, Берлин, ул. Макс-Дорн 10, Германия, произведено ИНТЕНДИС Мануфэкчуринг СпА, Италия 20090 Сеграте, Милан, Италия, ул. Э. Шеринга, 21
INTENDIS GmbH, Germany,
Max-Dohrn-Str 10, D- 10589 Berlin, Germany manufactured by INTENDIS Manufacturing SpA, Italy, Via E. Schering, 21. 20090 Segrate,
Milano, Italy

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18., стр. 2.

Ультрапрокт

Содержание

Фармакологические свойства препарата Ультрапрокт

флуокортолон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. В результате действия препарата уменьшается дилатация капилляров, межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.
Препарат Ультрапрокт содержит два эстера флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что разрешает достичь быстрого эффекта и длительно его поддерживать (двухфазное действие).
Цинхокаин как локальный анестетик уменьшает болевые ощущения.
В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаг воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой — к увеличению продолжительности действия.
Предполагается, что после местного применения оба эстера гидролизируются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианальной кожи или слизистой оболочки прямой кишки. Исследование препаратов с составом, подобным Ультрапрокту, показали, что менее 15% нанесенной дозы флуокортолона пивалата абсорбируются ректально.
Адсорбированный флуокортолон метаболизируется в печени, большинство метаболитов экскретируется с мочой.
Подобно ГКС, цинхокаин оказывает местный анальгезирующий эффект. Анальгетические эффективные уровни цинхокаина в плазме крови не являются необходимой предпосылкой. Согласно предположениям, адсорбированная доза цинхокаина небольшая для выявления побочных эффектов в случае, если Ультрапрокт применяется согласно инструкции.
После абсорбции цинхокаин биотрансформируется в определенное количество метаболитов.
Даже согласно предположению о полной адсорбции, системные эффекты могут быть исключены при применении обеих форм препарата согласно инструкции в связи с низкой дозировкой действующих веществ препарата.

Показания к применению препарата Ультрапрокт

Геморроидальные узлы, поверхностные трещины заднего прохода, проктит.

Применение препарата Ультрапрокт

Перед применением Ультрапрокта (которое рекомендуется сразу же после дефекации) участок анального отверстия следует тщательно очистить. Улучшение, отмечающееся довольно быстро, не должно стать поводом для преждевременного прекращения курса лечения. Для предотвращения рецидивов, даже после полного исчезновения жалоб, Ультрапрокт следует применять еще не менее 1 нед, хотя с большими интервалами (мазь 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию каждые 2-е сутки). Рекомендуется по возможности не превышать 4-недельный курс лечения.
Мазь
Обычно мазь наносят 2 раза в сутки. В 1-й день курса лечения с целью более быстрого устранения жалоб рекомендуется применять мазь до 4 раз в сутки.
Небольшое количество мази (приблизительно размером с горошину) растирают пальцем в области анального отверстия и наружного сфинктера прямой кишки, преодолевая концом пальца сопротивление сфинктера. Перед применением внутрь прямой кишки на тюбик навинчивают наконечник, который прилагается к упаковке. Однако в случае сильных воспалительных и потому особенно болезненных процессов применение мази внутрь рекомендуется проводить пальцем.
На выпадающие узлы наносят толстый слой мази, а потом осторожно вдавливают пальцем внутрь.
Суппозитории
Обычно ежедневно вводят по 1 суппозиторию глубоко в анальное отверстие. При сильной боли в 1-й день 2–3 раза вводят по 1 суппозиторию.
Размягченные под влиянием тепла суппозитории перед вскрытием оболочки кладут в холодную воду.

Противопоказания к применению препарата Ультрапрокт

Туберкулезные или сифилитические процессы на участке нанесения препарата, вирусные заболевания (например, реакция после прививки, ветряная оспа).

Побочные эффекты препарата Ультрапрокт

В случае продолжительного применения Ультрапрокта (больше 4 нед) нельзя исключить возникновения местных сопутствующих явлений, как, например, атрофия кожи. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции.

Особые указания по применению препарата Ультрапрокт

При грибковых поражениях нужна дополнительная специальная терапия.
Следует избегать случайного попадания препарата в глаза. Рекомендуется тщательно вымыть руки после применения препарата.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Влияния не отмечали.
Период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях на животных не установлена репродуктивная токсичность препарата.
Результаты ряда эпидемиологических исследований дают основания предполагать существование возможности повышенного риска возникновения волчьей пасти среди новорожденных у женщин, получавших лечение системными ГКС в I триместр беременности. Данных, касающихся местного использования ГКС в период беременности, недостаточно, однако можно ожидать низкий риск побочного действия препарата, поскольку системная доступность ГКС для местного применения очень низкая.
В I триместр беременности, как правило, не рекомендуется применять препараты, содержащие кортикоиды для местного применения. При назначении препарата Ультрапрокт в период беременности и кормления грудью должна быть тщательно взвешена польза от применения по сравнению с риском.
Экскреции эффективного количества ГКС в грудное молоко нет.

Читайте также:  Целесообразность применения меновазина от геморроя, показания и противопоказания

Взаимодействия препарата Ультрапрокт

Передозировка препарата Ультрапрокт, симптомы и лечение

Согласно результатам исследования острой токсичности с эстерами флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида не отмечают никакого риска острой интоксикации после однократного ректального или перианального применения Ультрапрокта, даже при случайной передозировке. После случайного перорального применения препарата (например, после проглатывания нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) можно ожидать главным образом системного влияния цинхокаина, который в зависимости от дозы может оказывать как серьезные сердечно-сосудистые (угнетение функции сердца), так и неврологические эффекты (судороги, угнетение функции дыхания).

Условия хранения препарата Ультрапрокт

Мазь: при температуре не выше 30 °С.
Суппозитории: при температуре не выше 25 °С.
Срок годности мази — 4 года, суппозиториев — 2 года.

Список аптек, где можно купить Ультрапрокт:

Ультрапрокт ® (Ultraproct)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Мазь для ректального применения100 г
активные вещества:
флуокортолона гексонат0,0945 г
флуокортолона пивалат0,0918 г
цинхокаина гидрохлорид0,5 г
вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол; касторовое масло; касторовое масло гидрированное; макрогол-400-монорицинолеат (полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат); отдушка лимонно-розовая PH №65803
Суппозитории для ректального применения (массой 1,8 г)1 супп.
активное вещество:
флуокортолона гексонат0,630 мг
флуокортолона пивалат0,612 мг
цинхокаина гидрохлорид1 мг
вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол W35) — 1797,758 мг

Описание лекарственной формы

Мазь ректальная: бесцветная или слегка желтоватая, полупрозрачная.

Суппозитории ректальные: белые или желтовато-белые, с гладкой поверхностью.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.

В состав препарата входят две формы флуокортолона, что обеспечивает быстрое начало действия и бóльшую его продолжительность. Флуокортолон при местном воздействии предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Цинхокаин — местный анестетик. Обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика

Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексонат, имеющие различную липофильность и молекулярную массу, диффундируют с различной скоростью. В результате достигается, с одной стороны, более быстрый эффект, а с другой, — его бóльшая продолжительность.

Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляют примерно 1,3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно почками.

Показания препарата Ультрапрокт ®

Геморрой, поверхностные анальные трещины, проктит.

Противопоказания

туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата;

вирусные заболевания (например ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;

лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;

I триместр беременности;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.

Ультрапрокт мазь и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных во II и III триместре. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.

При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Побочные действия

Жжение, кожный зуд, сухость кожи.

При длительном (более 4 нед) применении Ультрапрокта нельзя исключить появление телеангиэктазии, гипопигментации и атрофии кожи.

В редких случаях могут возникнуть аллергические реакции.

Взаимодействие

Клинические испытания и применение препарата в медицинской практике не выявили несовместимости или взаимодействия с другими ЛС .

Способ применения и дозы

Ультрапрокт рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Обычно мазь следует наносить 2 раза в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики — до 4 раз.

Выдавив на палец небольшое количество мази (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить мазь кончиком пальца. Перед введением мази в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.

Обычно следует ежедневно использовать 1 супп., вводя его глубоко в прямую кишку. При тяжелой форме в первый день 2 или 3 раза вводится по 1 супп.

При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах рекомендуется начинать лечение с мази.

Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать мазью, аккуратно вправляя обратно пальцем.

Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут прежнюю форму.

Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт еще, по крайней мере, в течение 1 нед , хотя с меньшей частотой (мазь — 1 раз в день или 1 супп. — через день), даже при полном исчезновении симптомов. Однако продолжительность лечения не должна превышать 4 нед .

Передозировка

В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке. При случайном пероральном приеме препарата (например при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина соматического характера, которые в зависимости от дозы могут проявляться как тяжелыми сердечно-сосудистыми симптомами (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения функции ЦНС (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).

Особые указания

При наличии грибковых инфекций в дополнение к Ультрапрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания Ультрапрокта внутрь или контакта с глазами. После применения мази рекомендуется тщательно вымыть руки.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не выявлено.

Форма выпуска

Мазь ректальная. 10, 15, 30 или 40 г в тубе алюминиевой с ламинированным покрытием. Тубу со специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку.

Суппозитории ректальные. 5 или 6 суппозиториев ректальных в алюминиевом стрипе. 2 стрипа помещают в картонную пачку.

Производитель

Интенлис ГмбХ, Германия.

10589, Берлин, ул. Макс-Дорн, 10, Германия.

произведено Интендис Мануфэкчуринг СпА, Италия.

20090, Сеграте, Милан, Италия, ул. Э. Шеринга, 21.

Intendis GmbH, Germany.

Max-Dohrn-Str. 10, D-10589 Berlin, Germany.

manufactured by Intendis Manufacturing SpA, Italy, ViaE. Schering, 21. 20090 Segrate, Milano, Italy.

Дополнительную информацию можно получить по адресу:

107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18., стр. 2.

Тел.: +7(495) 232-11-41; факс:+7 (495) 232-11-43.

Свечи Ультрапрокт — показания, инструкция по применению и цена

Для лечения проктологических заболеваний назначают медицинский препарат Ультрапрокт. Это эффективное средство от геморроя снимает воспаление, купирует приступ боли, восстанавливает травмированные ткани. Прежде чем начать лечение, необходима консультация проктолога. Самолечение противопоказано.

Форма выпуска и состав Ультрапрокта

Препарат имеет 2 лекарственные формы – ректальные свечи и мазь для использования наружно. Характеристики Ультрапрокта:

Читайте также:  Инструкция по применению Гуттасила. Механизм действия и фармакологическая кинетика
  • флуокортолона гексонат;
  • флуокортолона пивалат;
  • цинхокаина гидрохлорид.
  • касторовое масло;
  • 2-октилдодеканол;
  • макрогола-400-монорицинолеат;
  • гидрированная лимонно-розовая отдушка.

Мазь однородной консистенции белого или кремового цвета без специфического запаха.

Алюминиевые тубы с пластиковым наконечником объемом 10 г.

  • твердый жир.

Суппозитории капсуловидной формы белого или желтого оттенка, без запаха.

По 5 шт. в алюминиевых стрипах, по 2 шт. на картонную упаковку.

Фармакологическое действие

  • Флуокортолона пивалат, являясь глюкокортикоидом, истребляет патогенную флору в зоне поражения.
  • Флуокортолона гексонат – тоже гормональный компонент, действие которого направлено на подавление воспалительного процесса.
  • Цинхокаина гидрохлорид – это местный анестетик, который тормозит прохождение нервных импульсов, тем самым купирует неприятные для пациента ощущения (боль, жжение, зуд).

Препарат характеризуется быстрым и продолжительным терапевтическим эффектом. При ректальном введении период полураспада активного компонента составляет 1,3 часа, продуктов его распада – до 4 часов. Метаболизм протекает в печени. Выводятся неактивные метаболиты почками.

Показания к применению

Суппозитории Ультрапрокт рекомендованы пациентам при рецидивирующих проктологических заболеваниях. Основная цель лечения – купировать острый приступ, продлить ремиссию. В числе медицинских показаний:

  • внешний, внутренний геморрой;
  • анальные трещины;
  • тромбоз геморроидальных узлов;
  • зуд, жжение заднего прохода невыясненной этиологии;
  • грибковые поражения;
  • проктит, парапроктит, не осложненные свищами.

Способ применения и дозировка

Свечи вводят в прямую кишку после акта дефекации и выполнения гигиенических процедур. В остром периоде можно использовать до 2–3 суппозиториев/сутки через одинаковые временные интервалы (6–8 часов). При наступлении положительной динамики требуется вводить глубоко в прямую кишку по 1 свече ежедневно. Для закрепления полученного результата лечиться предстоит еще 1 неделю, при этом 1 суппозиторий вставлять каждые 48 часов.

Применение при беременности и грудном вскармливании

При лечении беременных женщин суппозитории Ультрапрокт противопоказаны в первом триместре. Имеется вероятность развития у еще не рожденного ребенка «волчьей пасти» (расщепления нёба). Во втором и третьем триместрах суппозитории назначают с особой осторожностью под строгим врачебным контролем. При лечении Ультрапроктом кормящих мам требуется временно прекратить лактацию, перевести грудного ребенка на адаптированные смеси.

Свечи Ультрапрокт для детей

В детском и подростковом возрасте медицинский препарат не назначают. Клинические исследования этих категорий пациентов на практике не проводились. Возрастные ограничения – пациенты до 18 лет.

Передозировка

Если превысить рекомендованную дозировку Ультрапрокта, пациента беспокоят симптомы острой интоксикации. При случайном проглатывании суппозитория в организме происходят нарушения со стороны нервной системы. Возможные симптомы передозировки:

  • судороги;
  • угнетение дыхания;
  • нарушение сердечной деятельности;
  • спутанность сознания;
  • остановка сердца.

Особые указания

  • При наличии сопутствующей грибковой инфекции пациенту дополнительно назначают антимикозную терапию.
  • Важно исключить контакт свечей со слизистой оболочкой глаз, иначе появляется раздражение, жжение.
  • Если суппозитории размягчились в тепле, перед применением их требуется опустить в холодную воду (хранить только в холодильнике).
  • Ультрапрокт не влияет на психомоторные реакции, не угнетает функции ЦНС. При лечении разрешено управлять транспортными средствами, заниматься интеллектуальной деятельностью.
  • Сведения о лекарственном взаимодействии отсутствуют.

Противопоказания и побочные действия Ультрапрокта

Свечи обладают высокой эффективностью, но подходят не всем пациентам. Медицинские противопоказания:

  • первый триместр беременности;
  • язвенный туберкулез;
  • сифилис;
  • непереносимость организмом действующих веществ медикамента;
  • предрасположенность к аллергии;
  • вирусные заболевания с поражением кожного покрова, слизистых оболочек (например, ветряная оспа, генитальный герпес);
  • острые заболевания с формированием язв в прямой кишке.

Ультрапрокт редко вызывает побочные явления, обладает хорошей переносимостью. Врачи не исключают появление побочных эффектов, которые требуют отмены медикамента:

  • зуд, покраснение, отек и жжение в анальном отверстии;
  • атрофия кожи, гипопигментация, телеангиоэктазия (при длительном применении);
  • сухость кожного покрова в заднем проходе;
  • ложные позывы к дефекации;
  • ощущение инородного тела в прямой кишке;
  • чрезмерное выделение жидкости из заднего прохода;
  • аллергические реакции.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Ультрапрокт : инструкция по применению

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.

Состав

1 г мази содержит:

активные вещества: флуокортолона пивалат 0,918 мг

флуокортолона гексаноат 0,945 мг

цинхокаина гидрохлорид 5,0 мг

вспомогательные вещества: октилдодеканол, касторовое масло рафинированное, касторовое масло гидрированное, полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая PH № 65803.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.

Ультрапрокт™ содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальных фармакологических свойств, а позволяет использовать их синергическое действие. Флуокортолон, как в виде пивалата так и капроата, оказывает противовоспалительное действие и сочетает эффективность, продемонстрированную с помощью нескольких тестов, и приемлемую степень безопасности в отношении системных и местных нежелательных реакций.

Цинхокаина гидрохлорид – сильнодействующий местный анестетик, и поэтому может использоваться в очень малых дозах.

Активные вещества, входящие в состав мази Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.

Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.

Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).

Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.

Показания к применению

поверхностные анальные трещины

Способ применения и дозы

Перед использованием мази Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.

В первый день для скорейшего облегчения симптоматики мазь Ультрапрокт™ следует использовать 3-4 раза в день. Далее лекарственное средство обычно используется дважды в день. Во избежание рецидивов следует продолжать применять лекарственное средство ещё в течение нескольких дней после исчезновения симптомов. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.

Ректальную мазь можно вводить в прямую кишку с помощью специального пластикового наконечника, прилагаемого к мази. Данную процедуру следует выполнять после дефекации.

Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.

Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.

Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.

При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.

Противопоказания

туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения лекарственного средства

вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.

В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация.

В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.

В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.

Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.

После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

Передозировка

Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.

В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.

При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистые симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).

Читайте также:  Особенности применения свечей Индометацин при геморрое, клиническая эффективность, показания к применению, противопоказания и взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.

Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают,

что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.

Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск. Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ультрапрокт® мазь

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Ультрапрокт®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

1 г мази содержит

активные вещества: флуокортолона гексаноат 0,95 мг

флуокортолона пивалат 0,92 мг

цинхокаина гидрохлорид 5,00 мг,

вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтилен гликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации.

Код АТХ С05АХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой – к увеличению продолжительности действия.

Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме.

Менее 15% дозы флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке.

Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой.

Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт® применяется согласно инструкции.

При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов.

Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки.

Фармакодинамика

Ультрапрокт® – комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.

В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.

Препарат Ультрапрокт® содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата).

Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения.

Показания к применению

– внутренний и наружный геморрой

Способ применения и дозы

Перед использованием Ультрапрокта® мази следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт® после дефекации.

Как правило, Ультрапрокт® мазь следует накладывать дважды в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики – до трех или четырех раз. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 раз в день), даже при полном исчезновении симптомов. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.

Небольшое количество ректальной мази (размером примерно с горошину), следует распределить вокруг ануса и в анальное отверстие. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Однако, при наличии сильного, вызывающего острую боль воспаления рекомендуется вначале нанести мазь пальцем.

Побочные действия

– аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.

– атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата

Противопоказания

– гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата

– туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата

– вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции

– I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Меры предосторожности и предупреждения

При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение.

Необходимо избегать случайного контакта препарата Ультрапрокт® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.

В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.

Беременность и период лактации

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

Следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Ультапроктом® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.

Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Передозировка

В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта® даже при случайной передозировке.

Симптомы: при случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).

Форма выпуска и упаковка

По 10 г или 30 г в тубу алюминиевую с ламинированным покрытием. По 1 тубе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку.

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан, тел. +7 727 258 80 40,

Ссылка на основную публикацию